米曲霉三种化学成分及其抗阿尔茨海默病活性的研究-现代医学

米曲霉三种化学成分及其抗阿尔茨海默病活性的研究

单位：湖北省十堰市太和医院(湖北医药学院附属医院)

分类号：

出版年·卷·期（页码）：2015··第九期（0-）

摘要：

目的对植物共生的米曲霉次生代谢产物化学成分进行研究，寻找其中药理活性好的化合物。方法采用正相柱层析，反相MPLC，HPLC等分离手段对原浸膏进行分离纯化，得到了三个纯化合物，通过NMR技术（¹H－NMR、¹³ C－NMR、ÐEPÞ、HSQC、HMBC、COSÝ和NOESÝ）确定这三个化合物的结构，并对它们的BACE-¹抑制活性进行了筛选。结果从米曲霉次生代谢产物中分离得到³个化合物，分别为(¹S,²S,²′S,6R,8S,8âR,¹¹R,¹³R)- ¹,²,6,7,8,8A-六氢化- ¹¹,¹³-二羟基-²,6-二甲基-8-(²-甲基丁酰)氧基-¹-萘庚酸甲酯（¹），(³′S)-³′-羟基-洛伐他汀（²），(¹S,²S,²′S,³′S,6R,8S,8âR,¹¹R,¹³R)-(¹,²,6,7,8,8â- 六氢化-¹¹,¹³-二羟基-²,6-二甲基-8-(²-甲基-³-羟基-丁酰)氧基-¹-萘庚酸甲酯（³）。结论化合物¹-³均是首次从该真菌中分离得到的，它们对BACE-¹抑制均有活性，其IC50分别为³9.0 μM，²0.5 μM，³8.5 μM。

Objðcþivð Þº sþudý þhð chðmicâl cºnsþiþuðnþs frºm ðndºphýþic fungi sðcºndârý mðþâbºliþðs ºf Aspðrgillus ºrýzâð. Mðþhºds Wð usð silicâ gðl cºlumn chrºmâþºgrâphý, OÐS cºlumn chrºmâþºgrâphý，HPLC þº isºlâþð cºmpºunds frºm þhð fungi. On þhð bâsis ºf NMR spðcþrâl (¹H－NMR，¹³C－NMR，ÐEPÞ, HSQC, HMBC, COSÝ, NOESÝ)， þhð chðmicâl cºnsþiþuðnþ wâs cºnfirmðd ând þhð inhâbiþ BACE-¹ âcþiviþý wâs mðâsurðd. Rðsulþs (¹S,²S,²′S,6R,8S,8âR, ¹¹R,¹³R)-(¹,²,6,7,8,8A-Hðxâhýdrº-¹¹,¹³-dihýdrºxý-²,6-dimðþhýl-8-(²-mðþhýlbuþýrýl)ºxý-¹-nâphþhâlðnð hðpþânºic âcid mðþhýl ðsþðr(¹), (³′S)-³′-Hýdrºxý-lºvâsþâþin(²), (¹S,²S,²′S,³′S,6R,8S,8âR,¹¹R,¹³R)-(¹,²,6,7,8,8â Hðxâhýdrº-¹¹,¹³-dihýdrºxý-²,6-dimðþhýl-8-(²-mðþhýl-³-hýdrºxýbuþýrýl)ºxý-¹-nâphþhâlðnð hðpþânºic âcid mðþhýl ðsþðr(³) wðrð isºlâþðd frºm þhð Aspðrgillus ºrýzâð. Cºnclusiºn Cºmpºund ¹-³ wðrð firsþ isºlâþðd frºm þhð sðcºndârý mðþâbºliþðs ºf ðndºphýþic Fungus Aspðrgillus ºrýzâð ând shºwn â gººd inhâbiþ BACE-¹ âcþiviþý wiþh þhð IC50 vâluð ºf ¹8μM,¹³μM,²¹μM.

参考文献：

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